百年來醫學領域的里程碑

　　五款藥物改善人類生活

　　【今日視點】

　　現代醫學的核心是化學家研制出來的各種救命藥。8月11日，美國化學會期刊《化學與工程新聞》在紀念學會成立100周年的特輯中，列出了過去百年間出現的5款里程碑式的藥物，這些藥物改變了醫學實踐、藥物發現科學和社會面貌。

　　青霉素：挽救了數百萬人的生命

　　青霉素是最早的抗生素之一，自其面世以來，挽救了數百萬人的生命。

　　1928年，英國細菌學家、生物化學家和微生物學家亞歷山大·弗萊明在發霉的培養皿中發現了這種藥物。11年后，牛津大學的霍華德·沃爾特·弗洛里和恩斯特·錢恩在小鼠身上證實了青霉素的殺菌特性，并在人體上開展試驗。1941年，英國牛津市的一名警察成為第一個接受青霉素治療的人，不過他最終死于抗生素供應不足。

　　1945年，弗萊明、錢恩、弗洛里3人因青霉素的發現、研究與改進并成功用于醫治病人，共同獲得了諾貝爾生理或醫學獎。

　　時至今日，盡管科學家已開發出許多其他抗生素，但青霉素仍然是世界上最常用的抗生素之一。

　　氯丙嗪：直接治療精神疾病

　　氯丙嗪是首批直接治療精神疾病的藥物之一。1950年12月，法國羅納·普朗克化工集團的化學家首次合成出氯丙嗪。那時針對精神分裂癥等精神病的治療不僅無效，而且往往伴隨著風險。

　　但氯丙嗪的研制初衷并非是為了治療精神疾病。1952年1月，法國醫生亨利·拉博里說服同事給一名24歲的精神病患者服用氯丙嗪和其他幾種藥物。經過3周治療，該患者成功恢復到可以出院的程度。

　　此后，世界各地很多精神病患者開始使用氯丙嗪進行治療。史密斯·克萊恩和法蘭蘇公司(葛蘭素史克公司前身)購買了在北美銷售這種藥物的權利。氯丙嗪于1954年獲得美國食品藥品監督管理局(FDA)批準，成為最成功的新藥之一，在一年內為該公司賺得1000萬美元。

　　盡管后來出現了一些新的抗精神病藥物，但氯丙嗪至今仍在使用。它的成功證明了精神病可以用化學方法治療，開創了精神藥理學的新時代，并永遠改變了精神病學的實踐。

　　口服避孕藥：賦予婦女計劃生育的權力

　　口服避孕藥被譽為影響人類進程的重要發現。

　　在上世紀20年代，科學家就已經知道給動物注射黃體酮等生殖激素可以防止其懷孕，但直接使用黃體酮作為藥物卻面臨多重挑戰，因為黃體酮必須大量注射或口服才能在人體內產生效果。

　　1951年，化學家卡爾·杰拉西、路易斯·米拉蒙特斯和喬治·羅森克蘭茲合成出首個黃體酮類似物炔諾酮，它在低劑量下口服也有效，為開發口服避孕藥打開了大門。一年后，化學家弗朗克·科爾頓合成出了一種類似的化合物異炔諾酮。

　　1957年，美國FDA批準了首款由炔諾酮和美雌醇組合而成的Enovid治療月經失常，并于1960年首次批準它成為口服避孕藥，它賦予了婦女計劃生育的權力。

　　抗逆轉錄病毒藥物：將致命疾病變為可控慢性病

　　替諾福韋阿拉芬酰胺、恩曲替濱和多盧替格拉韋是30多種治療艾滋病的抗逆轉錄病毒療法(ART)藥物中的3種。ART已將艾滋病從可怕的致命疾病變成了可控的慢性病。

　　ART的成功要歸功于學術界、政府和工業界無數研究人員的努力。上世紀80年代，艾滋病被發現，讓人“聞之色變”。1987年，美國FDA批準了首款抗病毒藥物齊多夫定，為人類抗擊艾滋病病毒提供了第一個武器。它通過抑制病毒的逆轉錄酶來阻止病毒復制。

　　科學家意識到，為控制艾滋病病毒，需要靶向病毒復制周期的多個階段。1995年，FDA批準了第一種治療艾滋病病毒的蛋白酶抑制劑沙奎那韋。第二年，醫生報告稱，接受雞尾酒療法的患者體內的艾滋病病毒水平迅速降低到無法檢測到的水平。1996—1999年間，美國和歐洲的艾滋病死亡率下降了50%以上。

　　自那以后，更多抗逆轉錄病毒藥物接踵而至，且副作用越來越小。現在，醫生在確診感染艾滋病病毒后立即開始抗逆轉錄病毒治療，不僅可以降低發病率和死亡率，還可以減少病毒傳播的機會。感染風險高的人也可以服用這些藥物作為預防。

　　伊馬替尼：打開癌癥精準治療的大門

　　癌癥的特征是一組異常細胞不受控制地生長和擴散。靶向療法徹底改變了癌癥的治療，可以提高患者的生存率，改善生活質量。

　　伊馬替尼(格列衛)就是這樣一種療法。它是首批設計用于靶向導致癌癥的特定基因突變的精準療法之一，通過選擇性地瞄準參與癌細胞生長的特定分子來抑制癌細胞的生長。

　　2001年，FDA首次批準伊馬替尼用于治療慢性粒細胞白血病(CML)，結果表明，這一藥物展現出奇跡般的療效，將CML患者的5年生存率從30%提高到約90%，成功開啟了癌癥精準治療的新時代。　(科技日報記者 劉 霞)